la asociación de difenoxilato y atropina inhibe la motilidad y la propulsión excesiva del tubo digestivo, aumenta el tono de los esfínteres y mejora la absorción de los líquidos. También ejerce acción selectivamente sobre los plexos nerviosos de la pared intestinal. Mecanismo de acción: clorhidrato de difenoxilato probablemente actúa a nivel local y central, reduciendo la motilidad intestinal.
Sulfato de atropina: tiene actividad antimuscarínica. Sin embargo, en esta preparación la atropina se incluye en dosis por debajo del nivel terapéutico para evitar el abuso por sobredosificación deliberada.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | hidrocloruro de difenoxilato, sulfato de atropina. |
| Composición | cada tableta contiene 2,5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0,025 mg de sulfato de atropina. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | el hidrocloruro de difenoxilato se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza de forma extensa y rápida en el hígado mediante hidrólisis. Su principal metabolito es el ácido difenoxílico, que posee actividad antidiarreica; otros metabolitos incluyen el ácido hidroxidifenoxílico. Se excreta principalmente como metabolitos y conjugados en las heces, con menor cantidad por la orina (1 %). La vida media del difenoxilato es 2,5 h y la de su principal metabolito -el ácido difenoxílico- es de 12 a 24 h. La concentración máxima se alcanza 2 h después de su administración. |
| Indicaciones | tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adultos, colitis ulcerativa ligera crónica, control de consistencia fecal después de la colonostomía o ileostomía. |
| Contraindicaciones | obstrucción intestinal, diarreas originadas por intoxicaciones mercuriales, diarrea infecciosa bacteriana y asociada a colitis seudomembranosa o ulcerativa, colitis por antimicrobianos, situaciones en que la inhibición del peristaltismo se deba evitar o se desarrolle distensión abdominal, miastenia gravis y niños menores de 4 años. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | E: categoría de riesgo C para ambos fármacos. LM: no se dispone de información precisa, se recomienda que el difenoxilato no se debe usar y que la atropina puede ser compatible, pero se deben vigilar efectos indeseables en el lactante, como sequedad de las secreciones, elevación de la temperatura corporal y alteraciones del SNC. Niños: no se recomienda su uso en menores de 4 años, debido a mayor sensibilidad de efectos adversos de la atropina y a sobredosis. Durante el tratamiento se debe evitar la ingestión de bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC. Glaucoma. Cirrosis y otras afecciones hepáticas graves. |
| Reacciones adversas | anorexia, náusea, vómitos, distensión abdominal, íleo paralítico, megacolon tóxico y pancreatitis, somnolencia, mareo, sequedad de la boca, nariz y garganta, depresión respiratoria (favorecida por la deshidratación, con mayor frecuencia en niños pequeños), cansancio, euforia, depresión, calambres en las extremidades, constipación y retención urinaria. Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, prurito, urticaria). |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | depresores del SNC: pueden aumentar los efectos depresores, del difenoxilato o de estos medicamentos. Antidepresivos tricíclicos: suelen intensificar los efectos antimuscarínicos, por lo que pudiera ser necesario el ajuste de la dosificación. IMAO, furazolidona, pargilina y procarbazina: pueden precipitar crisis hipertensivas, bloquear la detoxificación de la atropina y potenciar de este modo su acción. Analgésicos opiáceos: suelen originar un riesgo elevado de constipación severa y efectos depresores aditivos del SNC. |
| Posología | adultos: dosis inicial: de 2 a 4 tabletas (5-10 mg de difenoxilato). Mantenimiento: de 1 a 2 tabletas (2,5-5 mg) cada 6-8 h, hasta que la diarrea se controle, dosis máxima 10 tabletas/día. Niños: 4-8 años: 1 tableta (2,5 mg difenoxilato) cada 8 h, 9-12 años: 1 tableta (2,5 mg) cada 6 h. Más de 12 años: 2 tabletas (5 mg de difenoxilato) cada 8 h. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | no automedicarse en caso de diarrea infecciosa. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica. Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre Sustancias Estupefacientes (Lista I-1961). |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | A07B1A |
| Dosis diaria Definida | 0,015 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 1 |
| Aprobado en el directorio | 2011-01-03 16:16:57 |
| Modificado en el directorio | 2011-01-03 16:16:57 |
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