antagonista alfaadrenérgico competitivo con afinidad por los receptores alfa-1 y alfa-2; es una imidazolina, en el sistema cardiovascular sus efectos son muy semejantes a los que ejerce la fenoxibenzamina. Puede bloquear también los receptores de la 5 HT y provocar descarga de histamina desde los mastocitos; además, se ha observado que bloquea los canales del K. Estimula el músculo liso del tubo digestivo, efecto antagonizado por la atropina y también intensifica la secreción gástrica (la tolazolina es un compuesto relacionado pero menos potente), además de los efectos citados estimula la secreción salival-lagrimal y sudorípara.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | fentolamina metansulfonato. |
| Composición | cada ampolleta contiene 10 mg/mL. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | no se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, aunque se sabe que posee limitada absorción después de su administración oral y que tiene una vida media entre 5 y 7 h. Es poco su conocimiento de las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, su vida media plasmática es corta, 30 min, declinando luego con gran rapidez a valores indetectables, pero su efecto dura más de 4 h, el fármaco antes de su excreción es completamente metabolizado. |
| Indicaciones | prevención y tratamiento de la hipertensión paroxística previa y durante la cirugía en pacientes con feocromocitoma, diagnóstico de feocromocitoma, prevención de la necrosis dérmica como consecuencia de extravasación de norepinefrina administrada por vía IV. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a la fentolamina. Hipotensión. Infarto agudo de miocardio. Angina u otra insuficiencia de arterias coronarias. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | Niños: no existe información disponible. Utilizar con precaución en las situaciones clínicas siguientes: ancianos, gastritis, úlcera péptica. Asmáticos (mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad con broncospasmo y shock, por presencia de sulfitos en las ampolletas). |
| Reacciones adversas | frecuentes: taquicardia sinusal, diarreas, náuseas, vómitos, hipotensión ortostática, rubor, mareos, dolor abdominal. Ocasionales: debilidad, rubor facial, congestión nasal. Raras: angina, infarto de miocardio, arritmias y espasmo de vasos cerebrales. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | agentes simpaticomiméticos (epinefrina, norepinefrina, dopamina): la fentolamina antagoniza el efecto vasopresor provocado por estos fármacos. Ver terazosina. |
| Posología | adulto: hipertensión por feocromocitoma: de 2 a 5 mg IV, repetir si es necesario. Prevención de la necrosis dérmica por vía IV de noradrenalina: 10 mg por cada litro de solución que contiene noradrenalina. Extravasación de noradrenalina: de 5 a 10 mg/10 mL de solución salina, inyectar dentro del área afectada. Niños por vía IV a pasar de 3 a 5 min: hipertensión antes de la cirugía por feocromocitoma: de 1 mes a 12 años: de 50 a 100 µg/kg (máximo 5 mg), de 12 a 18 años: de 2 a 5 mg, en todos los grupo de edades se administrará 1 o 2 h de la cirugía, repetir si es necesario. Hipertensión por feocromocitoma: inicialmente 20 a 100 µg/kg, seguido de 0,3 a 3 mg/kg/h por infusión IV continua. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. En caso de hipotensión severa: expansores plasmáticos y norepinefrina. |
| Información básica al paciente | nada a señalar. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | C04AB01. |
| Dosis diaria Definida | 0,010 g. |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389141165 0000 |
| Aprobado en el directorio | 2011-04-25 12:47:43 |
| Modificado en el directorio | 2011-04-25 12:47:43 |
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