no se ha establecido el mecanismo de acción exacto; sin embargo, se piensa que la pimozida bloquea la dopamina de forma no selectiva a nivel de los receptores presinápticos y possinápticos en las neuronas del SNC. Los cambios secundarios en la función y el metabolismo de la dopamina a nivel central, como alteración en la liberación de la dopamina y aumento del recambio encefálico de la dopamina (pero no de la norepinefrina), suelen contribuir a los efectos terapéuticos y adversos. Existen además, varios efectos no determinados completamente, en otros sistemas de receptores del SNC. Se cree que la pimozida tiene actividad más específica de bloqueo de los receptores dopaminérgicos, ocasiona menor sedación y efectos extrapiramidales menos severos que el haloperidol. Antagoniza muchas de las acciones de anfetaminas y apomorfina.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | pimozida. |
| Composición | cada tableta contiene 1 mg de pimozida, almidón de maíz. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | presenta absorción pobre (50 % de la dosis es absorbida luego de la administración oral). Sufre metabolismo de primer paso significativo, principalmente por N-desalquilación en el hígado; existen 2 metabolitos principales de actividad neuroléptica no determinada. La vida media plasmática es de 19 a 39 h (la eliminación en pacientes esquizofrénicos presenta variación interindividual significativa y se puede incrementar desde 55 hasta 150 h). La concentración plasmática máxima se alcanza de 6 a 8 h. La eliminación es principalmente renal (50 % de la dosis, en su mayoría como metabolitos). Se elimina en menor cantidad por las heces (20 %). |
| Indicaciones | tratamiento y prevención de síntomas y recaídas de esquizofrenia. Otras psicosis (estados paranoides y psicosis hipocondríaca monosintomática). Síndrome de Tourette´s (en pacientes con tics tónicos y motores severos). |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad a la pimozida. Antecedentes de arritmias cardiacas y/o prolongación congénita o adquirida del intervalo Q-T. Estados comatosos. Depresión severa del sistema nervioso central, infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia clínicamente significativa. Enfermedad de Parkinson. Uso concomitante de antimicóticos azólicos, macrólidos, antivirales inhibidores de proteasa, nefazodona y otros fármacos inhibidores potentes del metabolismo mediado por el citocromo P-450, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | E: si se emplea cerca del parto, vigilar la presencia de signos de extrapiramidalismo en el neonato. LM: evitar, se desconoce si se distribuye en la leche materna; en caso de su utilización se deben sopesar los riesgos y beneficios; vigilar la aparición de efectos extrapiramidales. Niños: no se recomienda su uso en niños menores de 12 años, ni en otra indicación que no sea el síndrome de Tourette´s. Adulto mayor: en pacientes tratados con antipsicóticos para el tratamiento de las psicosis relacionadas con demencia se incrementa el riesgo de muerte de origen cardiovascular. Se debe realizar ECG antes de instaurar el tratamiento y periódicamente se realizará monitoreo ECG, así como reducir la dosis si aumenta el intervalo Q-T y suspender si este es mayor que 500 milisegundos. Se recomienda monitoreo electrolítico en pacientes que consuman diuréticos o en caso de enfermedades concurrentes. Otras precauciones incluyen: insuficiencia hepática o renal, enfermedad cardiovascular, enfermedad de Parkinson (exacerba la enfermedad), epilepsia u otras condiciones que predispongan a epilepsia, depresión, miastenia gravis, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado. Se requiere precaución en pacientes con enfermedad respiratoria severa, antecedentes de ictericia o de discrasias sanguíneas. Los pacientes deben evitar exponerse a la luz solar durante el tratamiento (riesgo de fotosensibilización). |
| Reacciones adversas | con frecuencia ocurren mareos, somnolencia, hiperhidrosis, nicturia, depresión, insomnio, anorexia, náuseas, cefalea, temblores, constipación, sequedad bucal, hiperactividad de las glándulas sebáceas, disfunción eréctil. Ocasionalmente con el tratamiento prolongado o el uso de altas dosis se generan reacciones tipo parkinsonianas (temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonia aguda, crisis oculógiras). Después del uso prolongado puede aparecer discinesia tardía. Raramente se ha producido hiperprolactinemia (galactorrea, ginecomastia y amenorrea). Muy raras: se ha reportado hiperglicemia, hiponatremia, síndrome neuroléptico maligno, rash, urticaria, prurito y disminución de la libido. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | el alcohol u otros depresores del SNC incrementan el riesgo de depresión del SNC. Antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: aumentan el riesgo de arritmias ventriculares (evitar el uso concomitante de amiodarona, disopiramida, procainamida). Terfenadina, moxifloxacina, diuréticos, otros antipsicóticos: elevan el riesgo de arritmias ventriculares. Apomorfina, levodopa, lisurida, pergolida: se antagonizan sus efectos. Antitiroideos: puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas: altas dosis de haloperidol antagoniza los efectos hipotensores de estos fármacos. Antidepresivos tricíclicos, maprotilina, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: suelen prolongar efectos sedantes y antimuscarínicos. Aumentan las concentraciones séricas de antidepresivos tricíclicos (riesgo de arritmias ventriculares). Barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, fenitoína, primidona, valproato: se antagonizan sus efectos anticonvulsivos por disminución del umbral convulsivo. Antiácidos, antidiarreicos adsorbentes, litio, cimetidina: disminuyen absorción oral del haloperidol. Anticolinérgicos, antihistamínicos: efectos aditivos antimuscarínicos, potencia efecto de hiperpirexia. betabloqueadores: aumento de sus efectos hipotensores. Propranolol: aumento de concentraciones séricas de ambos fármacos. Dopamina: antagoniza la vasoconstricción periférica causada por dosis altas de dopamina. Anestésicos generales, alfabloqueadores, metildopa, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, nitratos: se incrementan sus efectos hipotensores cuando se emplean con antipsicóticos. Simpatomiméticos: se antagonizan sus efectos hipertensores. Opiáceos: aumenta su efecto hipotensor y sedante. Tramadol: eleva el riesgo de convulsiones. Sulfonilureas: antagonismo de sus efectos hipoglucemiantes. Medicamentos que causan efectos extrapiramidales (metoclopramida, metildopa, entre otros): pueden aumentar la severidad y frecuencia de los efectos extrapiramidales. Litio: incremento del riesgo de efectos extrapiramidales y posible neurotoxicidad. Memantina: posible reducción del efecto del haloperidol. Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos. Bromocriptina y cabergolina: se antagonizan sus efectos hipoprolactinémicos y antiparkinsonianos. Ritonavir: posible aumento de concentraciones plasmáticas de haloperidol. Sibutramina: incrementa el riesgo de toxicidad sobre el SNC (evitar su uso concomitante). |
| Posología | para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y niños mayores de 12 años al inicio 2 mg/día. Esta dosis se incrementa de acuerdo con la respuesta en 2-4 mg a intervalos no menores de una semana; la dosis usual de mantenimiento es 2-20 mg/día (en el anciano se administra la mitad de la dosis usual inicial de adultos). Psicosis hipocondríaca monosintomática y psicosis paranoide: adultos y niños mayores de 12 años, dosis inicial 4 mg/día que se incrementa de acuerdo con la respuesta en 2-4 mg a intervalos no menores de una semana; la dosis máxima es 16 mg/día. En el adulto mayor se debe administrar la mitad de la dosis usual inicial de adultos. Síndrome de Tourette´s: adultos y niños mayores de 12 años, dosis inicial 0,05 mg/kg al acostarse en la noche; se puede incrementar en días alternos, según las necesidades, hasta una dosis de 0,2 mg/kg/día o 10 mg/día. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | el tratamiento al inicio es de apoyo, se debe asegurar la permeabilidad de una vía aérea. La depresión respiratoria puede ser contrarrestada por el uso de respiración artificial o ventiladores mecánicos. Para el tratamiento de la hipotensión o el colapso circulatorio se emplea reposición de volumen, plasma o albúmina concentrada y agentes vasopresores (con la excepción de epinefrina). En caso de reacciones extrapiramidales severas se podrá utilizar medicación antiparkinsoniana. Realizar monitoreo constante electrocardiográfico. Debido a la vida media prolongada, los pacientes deben ser observados al menos durante 4 días. |
| Información básica al paciente | puede ocasionar deterioro de habilidades físicas y psíquicas, visión borrosa y rigidez muscular, por lo que puede interferir con actividades que requieran atención continua como manejar u operar maquinarias. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica, exclusivo para especialidad en Psiquiatría. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | N05A |
| Dosis diaria Definida | 0,004 g |
| Precio público | 2,40 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389626562 |
| Aprobado en el directorio | 2011-05-05 20:51:30 |
| Modificado en el directorio | 2011-07-01 14:19:57 |
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