Skip Navigation

Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA.

LEVOTIROXINA SÓDICA


la levotiroxina (LT4) se produce por la tiroides y se convierte en una más activa (liotironina) en los tejidos periféricos. Las hormonas tiroideas tienen efectos catabólico y anabólico. Actúan en múltiples procesos metabólicos que determinan el crecimiento y desarrollo (primera prioridad en el SNC de los niños). Sus concentraciones circulantes se regulan por retroalimentación: hipotálamo-hipófisis anterior- tiroides. Contenido de hormona tiroidea: T4 (tiroxina): alrededor de 30 % se convierte en T3 en los tejidos periféricos.

Forma farmacéutica
Denominación común internacional levotiroxina sódica.
Composición cada tableta contiene 100 µg (0,1 mg) de levotiroxina sódica, lactosa.
Categoría farmacológica
Farmacocinética se absorbe por vía gastrointestinal de forma incompleta y variable, cuando se toma con alimentos: la media es de 50 a 75 %; las hormonas sintéticas son muy similares en la absorción, en relación con las hormonas tiroideas naturales. Comienza la acción de 24 a 48 h. El efecto terapéutico inicial es lento y total, se observan de 1 a 3 semanas de su inicio. Su efecto máximo se alcanza de 10 a 12 días. La duración es 6-8 semanas. Se une a proteínas plasmáticas en 99,98 %. Cuando se suspende, su efecto permanece 1-3 semanas. La vida media plasmática es de 6 a 7 días, disminuida en el hipotiroidismo e incrementada en el hipertiroidismo. La vía oral tiene mayor afinidad para unirse a las proteínas, a las que se une casi por completo (globulina interalfa y luego a la albúmina). En el hígado se metaboliza y lleva a la formación de triyodotironina con una potencia metabólica de casi 30 % (monodesyodación), que genera cerca de 80 % de T3 en sangre.
Se distribuye en todos los líquidos y tejidos, con mayores concentraciones en hígado y riñón. No cruza la barrera hematoencefálica y en la leche materna se encuentran pequeñas cantidades. Se conjuga en el hígado, y se distribuye en la bilis una porción, se hidroliza en el intestino y se reabsorbe, la otra parte alcanza el colon sin cambios, donde se hidroliza y se elimina por las heces, de 20 a 40 % aproximadamente.
Indicaciones terapia de reemplazo en el tratamiento del hipotiroidismo. Bocio no tóxico difuso. Tiroiditis de Hashimoto para suprimir la secreción de hormona estimulante del tiroides y prevenir o revertir el aumento de tamaño de la glándula. Supresión de secreción de TSH en el tratamiento del carcinoma tiroideo. Agente para el diagnóstico diferencial del hipertiroidismo. Administración intravenosa en el tratamiento del paciente en coma mixedematoso o inhabilitado para la vía oral.
Contraindicaciones tirotoxicosis, hipertiroidismo no tratado, hipersensibilidad a la hormona tiroidea e insuficiencia adrenal no tratada.
Uso en poblaciones especiales
Precauciones Panhipopituitarismo o predisposición a insuficiencia adrenal (iniciar tratamiento con corticosteroides antes de comenzar con levotiroxina). En pacientes con trastornos cardiovasculares (angina, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio e hipertensión arterial) se debe comenzar el tratamiento con dosis bajas e ir incrementando a intervalos largos. Antes de iniciar el tratamiento se debe realizar ECG para descartar isquemia miocárdica subyacente. También debe comenzarse con dosis bajas en ancianos y aquellos con hipotiroidismo de larga evolución. Precaución en caso de diabetes mellitus y diabetes insípida. Puede precipitar un síndrome miasténico preexistente.
Reacciones adversas casi siempre ocurren con altas dosis y corresponden con síntomas de hipertiroidismo.
Frecuentes: taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, dolor anginoso, cefalea, nerviosismo, excitabilidad, insomnio, temblores, debilidad y calambres musculares, intolerancia al calor, sudación, irregularidades menstruales, diarreas y vómitos. Estas reacciones casi siempre desaparecen al reducir la dosis o retirar el medicamento.
Ocasionales: si se administran dosis masivas o existe intoxicación crónica puede suceder la tormenta tiroidea (convulsiones, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, coma y muerte).
Raras: reacciones alérgica en la piel.
Sujeto a vigilancia intensiva
Interacciones las hormonas tiroideas aumentan la sensibilidad del aparato cardiovascular a las catecolaminas, por lo cual las drogas adrenérgicas suelen provocar respuestas excesivas, con riesgo de precipitar insuficiencia coronaria. Antidepresivos tricíclicos: al inhibir la captación intraneuronal de catecolaminas, pueden aumentar sus efectos y causar arritmias cardíacas. Fármacos que inducen la actividad de las enzimas hepáticas: suelen interferir con las acciones de las hormonas cuando se administran de manera simultánea en dosis altas durante tiempo prolongado. Amiodarona: disminuye la yodinación de tiroxina o de triyodotironina y reduce sus concentraciones plasmáticas. Rifampicina y fenobarbital: incrementa el metabolismo hepático de la LT4 y reduce sus concentraciones plasmáticas. Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Litio: inhibe la liberación de hormonas tiroideas y suele provocar hipotiroidismo. Sertralina: administración concomitante requiere aumentar la dosis de levotiroxina. Insulina o hipoglucemiantes orales: estos deben administrarse en dosis superiores si se comienza tratamiento con levotiroxina. Carbamazepina, difenilhidantoína, barbitúricos y la cloroquina: inducen el metabolismo de la levotiroxina. Antiácidos y sucralfato: disminuyen la absorción de levotiroxina. Ketamina: junto con levotiroxina ha ocasionado taquicardia severa e hipertensión. Terapia estrogénica: incrementa las concentraciones plasmáticas de levotiroxina unida a globulina.
Posología la dosis debe individualizarse según la respuesta clínica y las pruebas bioquímicas. Hipotiroidismo: dosis inicial en adultos de 50 a 100 µg diarios por VO, que se incrementa de 25 a 50 µg en intervalos de 4 semanas hasta que se corrija la deficiencia tiroidea. La dosis usual de mantenimiento en adultos es 100-200 µg.
Pacientes con más de 60 años, hipotiroidismo severo de larga evolución y complicaciones cardiovasculares, se debe comenzar el tratamiento con la dosis mínima de 12,5 a 50 µg con aumentos de 12,5 a 25 µg, la dosis se elevará paulatinamente cada 6-8 semanas según la tolerancia. La dosis total necesaria para lograr el eutiroidismo suele ser menor que en edades anteriores. El objetivo del tratamiento es lograr el eutiroidismo, para lo cual se empleará LT4 de 1,6 a 1,7 µg/kg de peso como dosis total. Se aconseja iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis calculada y realizar reevaluación clínica entre 6 y 8 semanas, luego indicar la dosis calculada.
En niños se recomienda para el tratamiento del hipotiroidismo congénito una dosis de 10 a 15 µg/kg/día que se ajusta si es necesario. Otro régimen sugerido es administrar una dosis inicial de 5 a 10 µg/kg/día en niños hasta 1 mes de nacido (o 5 µg/kg/día en menores de 1 mes de nacido) y aumentar 25 µg cada 2-4 semanas hasta que aparezcan síntomas de toxicidad leve, más tarde, se reduce la dosis. En el mixedema juvenil, los niños mayores de 1 año deben recibir una dosis inicial de 2,5 a 5 µg/kg/día.
Bocios mayores de 45 g y/o que tengan nódulos benignos, tiroiditis, o que causen compresión en los tejidos u órganos vecinos: tratamiento en dosis supresivas 2,5 µg/kg/día hasta lograr la reducción de volumen del bocio, luego dosis sustitutivas (1,5 µg/kg/día) durante tiempo indefinido. Hipopituitarismo con déficit tiroideo: 100-150 µg/día, dosis única matinal. Iniciar 15 días después de comenzar la sustitución hormonal adrenal.
En el hipertiroidismo (de 50 a 150 µg/día) se puede emplear combinada con metimazol (de 40 a 60 mg/día) mediante una pauta de bloqueo-restitución durante más o menos 18 meses. Este régimen de bloqueo-restitución no está indicado durante el embarazo.
Administración intravenosa para el tratamiento del paciente en coma mixedematoso o inhabilitado para la vía oral. La dosis inicial es 400 µg seguido de 100 a 200 µg al día, hasta la recuperación de la conciencia del paciente o que pueda pasar a la vía oral. La dosis debe individualizarse según la respuesta clínica y las pruebas bioquímicas. Hipotiroidismo: dosis inicial en adultos 50-100 µg diarios, se incrementa de 25 a 50 µg a intervalos de 4 semanas hasta que se corrija la deficiencia tiroidea. Mantenimiento de 100 a 200 µg. En niños, hipotiroidismo congénito, dosis de 10 a 15 µg/kg/día. Otro régimen sugerido es administrar una dosis inicial de 5 a 10 µg/kg/día en niños hasta un mes de nacido y aumentar 25 µg cada 2-4 semanas hasta que aparezcan síntomas de toxicidad leve, luego, se reduce la dosis. En el mixedema juvenil, los niños mayores de un año deben recibir una dosis inicial de 2,5 a 5 µg/kg/día.
Hipopituitarismo con déficit tiroideo: 100-150 µg/día, dosis única matinal. Iniciar 15 días después de comenzar la sustitución hormonal adrenal.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves reducir la absorción del medicamento con carbón activado o lavado gástrico inmediato e inducir la emesis. Tratamiento sintomático y de sostén. El propanolol puede ser útil en el control de los síntomas de hiperactividad simpática. En caso de que el paciente esté comatoso, administrar oxígeno y mantener adecuada la ventilación. La recuperación puede demorar hasta 6 días debido al retraso en la conversión periférica de tiroxina en triyodotironina.
Información básica al paciente nada a señalar.
Nivel de distribución
Regulación a la prescripción por tarjeta control.
Clasificacion VEN
Laboratorio productor
Código ATC H03A
Dosis diaria Definida 0,00015 g
Precio público 0.30
Lista de medicamentos esenciales de la OMS
Código CUP 3389349446
Aprobado en el directorio 2011-05-31 17:44:49
Modificado en el directorio 2011-06-23 10:38:10