vermicida; también puede ser letal para los huevos de la mayoría de los helmintos; provoca degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos del parásito y así bloquea de forma selectiva e irreversible la captación de glucosa en los helmintos adultos sensibles, que habitan en el intestino y de sus larvas que habitan en los tejidos; la inhibición de la captación de glucosa aparentemente da lugar a depleción de los depósitos de glucógeno del parásito. Este hecho a su vez reduce la formación de trifosfato de adenosina, necesario para la supervivencia y reproducción del helminto; los niveles de energía correspondientes se reducen de forma gradual hasta llegar a la muerte del parásito; sin embargo, el mebendazol no parece afectar la concentración sérica de glucosa en los seres humanos.
| Imagen |  |
|---|---|
| Forma farmacéutica | |
| Denominación común internacional | mebendazol. |
| Composición | cada tableta contiene 100 mg de mebendazol. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | posee escasa absorción (aproximadamente de 5 a 10 %) en el tracto gastrointestinal, esta puede aumentar cuando se ingiere con los alimentos, especialmente alimentos grasos. Se distribuye en el suero, líquido quístico, hígado, grasa omental y quistes pélvicos, pulmonares y hepáticos. Las concentraciones más elevadas se encuentran en el hígado, también existen concentraciones relativamente elevadas en el músculo enquistado por larvas de Trichinella spiralis; además, atraviesa la placenta. Su unión a proteínas plasmáticas es muy elevada. Su metabolismo es principalmente hepático, se metaboliza a metabolitos amino, hidroxi e hidroxiamino inactivos; el metabolito principal es el 2-amino-5-benzoilbencimidazol. Su vida media con función hepática normal es de 2,5 a 5,5 h (intervalo de 2,5 a 9 h). Si existe disfunción hepática (colestasis) es aproximadamente 35 h. Tiempo hasta la concentración máxima: de 2 a 5 h (intervalo de 0,5 a 7 h) y la concentración sérica máxima tras una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 3 días, no más de 0,03 µg/ mL, y de su metabolito 2 amino: no más de 0,09 µg/mL. Se excreta alrededor de 95 % inalterado o como metabolito principal (derivado 2-amino) en heces. La eliminación renal es aproximadamente de 2 a 5 % se excreta inalterado o como metabolito principal en orina. |
| Indicaciones | en infecciones simples o mixtas por nematodos intestinales: ascariasis, infecciones por anquilostoma, estrongiloidosis, enterobiosis, tricuriasis, tricostrongilosis, capilariasis. Es efectivo en el tratamiento de infecciones por nematodos tisulares como larva migrans cutánea, toxocariasis, triquinosis. Filariasis producida por Mansonella perstans. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad al fármaco. |
| Uso en poblaciones especiales |
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| Precauciones | DH: reducir dosis. Recuento periódico de plaquetas, leucocitos y monitoreo de pruebas funcionales hepáticas. |
| Reacciones adversas | frecuentes: dolor abdominal transitorio, diarreas. Ocasionales: vértigos, cefalea, mareo. Raras: reacciones de hipersensibilidad como eritema, fiebre, urticaria y angioedema. En altas dosis: convulsiones, neutropenia, trombocitopenia, aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis. |
| Sujeto a vigilancia intensiva | |
| Interacciones | fenitoína y carbamazepina: la administración simultánea reduce sus concentraciones plasmáticas por la inducción enzimática, sobretodo en pacientes que reciben altas dosis para el tratamiento de la equinococosis. Cimetidina: aumenta concentraciones plasmáticas por inhibición de su metabolismo. Los alimentos ricos en grasa aumentan su absorción. |
| Posología | ascariasis, uncinariosis y tricuriasis: adultos y niños mayores de 2 años: 100 mg c/12 h durante 3 días por VO. Enterobiasis: adultos y niños mayores de 2 años: dosis única de 100 mg por VO; se repite si es necesario una segunda dosis a las 2 o 3 semanas. Enfermedad hidatídica: 40-50 mg/kg/día por 3 a 6 meses, en los casos donde la cirugía sea imposible. Similar dosis se emplea como adyuvante de la cirugía 2 semanas antes del procedimiento quirúrgico y se debe continuar, al menos, 3 meses después de la cirugía. Teniasis: 400 o 200 mg c/12 h para las infecciones por Taenia saginata o Taenia soleum. Capilariasis: 400 mg durante 20 días. Triquinosis: 200 mg diariamente por 3 semanas. En menores de 2 años la dosis es 50 mg c/12 h durante 3 días (solo si el beneficio supera el riesgo) para todas las parasitosis. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | ingerir dosis entre comidas. |
| Regulación a la prescripción | no posee. |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | P02CA01 |
| Dosis diaria Definida | 0,2 g |
| Precio público | 0,45 |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389241898 |
| Aprobado en el directorio | 2010-10-07 12:43:43 |
| Modificado en el directorio | 2011-11-02 09:40:52 |
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