antihelmíntico de espectro extraordinariamente amplio. Vermicida. El praziquantel penetra en el parásito y actúa rápidamente (media hora aproximadamente), provoca parálisis espástica del parásito debido a un pasaje del calcio al interior del verme, inhibe además la captación de glucosa del parásito, para forzarlo a consumir sus propias reservas del glucógeno. Después de 5 min de contacto del praziquantel con los vermes, se observa al microscopio electrónico que el tegumento de la región del cuello del helminto adulto desarrolla vesículas que parecen reventar y desintegrarse. Esta acción del praziquantel también se ejerce sobre los huevecillos y las larvas enquistadas de los vermes. También provoca vacuolización y vesiculación en los tegumentos del parásito. A nivel molecular produce en la membrana de este una mayor permeabilidad a iones como sodio y calcio. Causa además aumento en la actividad muscular, seguida de contracciones y parálisis espástica en el parásito que lo lleva a la muerte. El praziquantel destruye los parásitos en músculos y en tejido cerebral.
| Forma farmacéutica | |
|---|---|
| Denominación común internacional | praziquantel. |
| Composición | cada tableta contiene 600 mg de praziquantel. |
| Categoría farmacológica | |
| Farmacocinética | se absorbe rápido después de la administración oral, aproximadamente 80 %, incluso cuando se administra con las comidas, pero solo una pequeña porción no alterada alcanza la circulación sistémica, debido a la primera fase metabólica. Las concentraciones séricas máximas alcanzadas se obtienen de 1 a 3 h después de la administración oral. Su unión a proteínas plasmáticas es 80 %. Se distribuye en el suero y en el líquido cefalorraquídeo; las concentraciones en LCR son aproximadamente de 15 a 20 % de la cantidad total de praziquantel libre y ligado en suero. Cruza la barrera hematoencefálica. Se metaboliza completamente en el hígado y los metabolitos derivados del praziquantel tienen una vida media de 4 h, en adultos con función hepática y renal normales la vida media es de 0,8 a 1,5 h, metabolitos: de 4 a 5 h. Su excreción es renal y rápida (90 % se excreta en 24 h); 80 % de los metabolitos se excretan principalmente por la orina; de 70 a 80 % de una dosis oral se excreta en 24 h; 80 % aproximadamente se excreta en 4 días; también se excreta en la leche materna. Menos de 0,1 % de una dosis oral se excreta sin cambios. |
| Indicaciones | infecciones por trematodos intestinales, hepáticos y pulmonares, debidas a Fasciolopsis buski, Metagonimus yokogawai, Heterophyes heterophyes, Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, O. felineus y varias especies de Paragonimus. Esquistomiasis intestinal y urinaria. Teniasis intestinal, alternativa al albendazol en el tratamiento de las cistercosis o neurocistercosis intraparenquimal activa, himenolepiasis y difilobotriosis. |
| Contraindicaciones | hipersensibilidad al fármaco. Cisticercosis ocular. |
| Uso en poblaciones especiales | |
| Precauciones | E:si existen infecciones por trematodos, retrasar el tratamiento hasta después del parto. LM: se debe descontinuar hasta 72 h después de haber completado el tratamiento. Niños: menores de 4 años, estudios de seguridad insuficiente. |
| Reacciones adversas | frecuentes: malestar general, vértigo, somnolencia, cefalea, molestias abdominales con náusea o sin ella, diarrea, vómito. Ocasionales: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, urticaria, eritema pruriginoso y eosinofilia. Raras: incremento de enzimas hepáticas. |
| Interacciones | carbamazepina, cloroquina, dexametasona, fenitoína: reducen sus concentraciones. Albendazol: aumenta sus concentraciones del metabolito activo. Cimetidina: incrementa sus concentraciones. |
| Posología | infecciones por trematodos intestinales: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 25 mg/kg en dosis única o 25 mg/kg c/8 h, por un día. Infecciones por trematodos hepáticos y pulmonares: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 25 mg/kg c/8 h por 2 días o 40 mg/kg en dosis única. Esquistosomiasis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 40-60 mg/kg en dosis única o 3 dosis de 20 mg/kg a intervalos de 4 a 6 h por un día. Teniasis intestinal: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 5-10 mg/kg en dosis única. Himenolepiasis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 15-25 mg/kg en dosis única. Difilobotriosis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 10-25 mg/kg en dosis única. Cisticercosis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 50 mg/kg/día en 3 dosis durante 14 días con prednisolona (o un corticoide equivalente) administrada 2-3 días antes y durante todo el período de tratamiento. Cisticercosis dérmica: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 6 mg/kg/día en 3 dosis durante 6 días. |
| Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves | medidas generales. |
| Información básica al paciente | se puede afectar la capacidad para realizar tareas especializadas, como manejar maquinaria y conducir vehículos. |
| Nivel de distribución | |
| Regulación a la prescripción | por receta médica |
| Clasificacion VEN | |
| Laboratorio productor | |
| Código ATC | P02BA01 |
| Dosis diaria Definida | 3g |
| Lista de medicamentos esenciales de la OMS | |
| Código CUP | 3389249420 0000 |
| Aprobado en el directorio | 2010-10-21 12:11:44 |
| Modificado en el directorio | 2012-01-09 12:12:07 |
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